2024年9月7日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網公示，皮爾法伯（Pierre Fabre）申報的恩考芬尼膠囊上市申請已獲得受理。根據公開資料推測，本次上市申請的適應症可能爲BRAF V600E突變型結直腸癌。

根據皮爾法伯公開資料，恩考芬尼（Encorafenib，商品名爲Braftovi®）是一種口服小分子BRAF激酶抑制劑。該産品已經在美國和歐盟獲批用于治療黑色素瘤、結直腸癌、非小細胞肺癌等癌症適應症。

公開資料顯示，恩考芬尼目前已經獲美國FDA獲批多項適應症，包括于2018年獲批與比美替尼（Binimetinib，Mektovi®）組合療法治療帶有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。2020年，恩考芬尼被FDA批准與EGFR抑制劑西妥昔單抗（Cetuximab）聯用，用于治療經前期治療後産生BRAF V600E突變的轉移性結直腸癌（CRC）成人患者。2023年10月，FDA再次批准恩考芬尼與比美替尼組合療法治療BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌患者。

恩考芬尼是一種强效且具有高度選擇性的BRAF抑制劑，通過抑制腫瘤細胞中表達多種突變形式的BRAF激酶（包括V600E）的RAF/MEK/ERK通路發揮作用；比美替尼是一種强效且具有選擇性的MEK抑制劑。這兩種藥物通過抑制MAPK通路中的激酶來發揮作用，從而産生具有臨床相關性的抗腫瘤活性。已有研究證明，許多BRAF V600突變的癌症都出現了MAPK通路激活不受控制的現象，包括黑色素瘤、結直腸癌和非小細胞肺癌。

針對恩考芬尼、皮爾法伯在FDA目前鏈接有13件專利（US10005761B2、US9850229B2、US9850230B2、USRE49556E1、US9593099B2、US9593100B2、US9314464B2；US10258622B2、US9387208B2、US9763941B2；US8541575B2、US8946250B2；US9474754B2），在中國布局的有5件專利（CN102725283B、CN103896921B；CN105708819B；CN102105459B；CN104519887B）。可見皮爾法伯對恩考芬尼進行的保護很全面，仿製藥企很難突破其保護。

參考文獻：

1.  https://mp.weixin.qq.com/s/CUz0NMKe1O7b4MDicn0RfQ

by 智財研究部