諾華眼科新藥「布西珠單抗注射液」在中國獲批上市
2025年05月28日,諾華宣佈其新一代抗血管內皮生長因數(anti-VEGF)單抗布西珠單抗(Brolucizumab,商品名為倍優適®)獲得中國國家藥品監督管理局批准,適應症為糖尿病黃斑水腫(Diabetic Macular Edema,DME)。布西珠單抗治療新生血管性(濕性)年齡相關性黃斑變性(wet Age-Related Macular Degeneration,wAMD)、增殖性糖尿病視網膜病變(Proliferative Diabetic Retinopathy,PDR)適應症的上市許可申請已分別於2024年10月、2024年12月提交國家藥品監督管理局申請。
布西珠單抗是一種靶向血管內皮生長因數A(Vascular Endothelial Growth Factor A,VEGF-A)的人源化單鏈可變片段單克隆抗體,分子量為26kDa,與第一代藥物相比,其分子量更小、摩爾濃度更高(6.0mg/0.05mL),使其能夠更深地穿透視網膜並具有更強的結合,快速抵達眼底病灶深層,通過直接抑制VEGF-A通路,有效阻斷病理性血管滲漏,從而快速改善DME患者的視力預後。
布西珠單抗的優勢在於注射頻率為每3個月1次,給藥間隔長於雷珠單抗(每月1次)和阿柏西普(每2個月1次)。在針對wAMD的III期HAWK和HARRIER研究中,布西珠單抗對最佳矯正視力(BCVA)評分的改善效果非劣效于阿柏西普;在針對DME的III期KESTREL和KITE研究中,布西珠單抗改善患者視力的療效亦非劣效于阿柏西普。針對初治DME患者的KESTREL和KITE臨床研究,均達到主要療效終點,且視力獲益持續至100周;兩項研究中布西珠單抗6mg組患者有更少的IRF(視網膜內積液)和/或SRF(視網膜下積液),接受布西珠單抗治療的患者首年注射次數為7次。中國人群DME3期KINGLET研究療效及安全性結果與全球結果基本一致。
布西珠單抗於2019年10月首次在美國獲批上市,商品名為Beovu®,用於治療wAMD;2022年3月,布西珠單抗擴大適應症至DME。2020年2月,布西珠單抗獲得歐盟批准,用於治療濕性年齡相關性黃斑變性。布西珠單抗還在其他國家和地區獲批用於治療wAMD和DME,例如在日本等地區。
目前,布西珠單抗在中國上市藥品專利資訊登記平臺和美國FDA藥品資料庫均未連結專利;經作者進行專利分析,初步確定布西珠單抗在中國至少有佈局如下表所示專利,由此可知:布西珠單抗在中國進行專利佈局比較全面,並不容易被突破。
申請號 |
公開/公告號 |
申請日 |
專利名稱 |
狀態 |
相關權項 |
201980017221.0 |
CN111867631A |
2019-03-08 |
治療眼部疾病的方法 |
實審 |
1、41。 |
202080063654.2 |
CN114375201A |
2020-09-11 |
治療眼部疾病的方法 |
實審 |
1、8;11、18;20、27;30、37;39、40。 |
202180073742.5 |
CN116710137A |
2023-09-05 |
用於在治療眼部疾病的方法中使用的VEGF拮抗劑 |
實審 |
1、3、5、21;28、30、31、45;67、68、94、95;103、104、131。 |
202180061486.8 |
CN116323664A |
2021-07-14 |
抗β細胞素抗體、其片段和多特異性結合分子 |
實審 |
10、11。 |
參考資料:
1. https://mp.weixin.qq.com/s/C0owZIx957JLySL-W5i9JA?from=industrynews&color_scheme=light
2. https://zhuanlan.zhihu.com/p/1911352483281868047
by 智財研究部