2025年05月10日，麗珠醫藥集團股份有限公司（以下簡稱“麗珠集團”）公告稱，公司全資子公司珠海市麗珠微球科技有限公司（以下簡稱“麗珠微球”）已於2025年05月09日收到國家藥品監督管理局核准簽發的《藥品註冊證書》（證書編號：2025S01188），注射用阿立呱唑微球（商標名：阿麗唯^®）獲批上市。注射用阿立呱唑微球是麗珠微球自主開發的長效緩釋製劑，適應症為成人精神分裂症。注射用阿立呱唑微球每月給藥一次，可提高用藥依從性，有助於降低復發和入院比率，減輕患者經濟負擔和社會負擔。

截止公告日，阿立呱唑長效微球製劑僅麗珠微球取得生產批件，全球尚無其他阿立呱唑微球產品上市。根據IQVIA抽樣統計估測資料，抗精神病藥物2024年國內終端銷售金額約為60.48億元，其中長效製劑產品銷售金額約為14.18億元。與以往獲批的阿立呱唑長效注射劑不同，麗珠微球的阿麗唯^®採用微球技術開發而成。作為一種先進的藥物遞送系統，微球技術具有多方面的優勢，比如能夠提供更精准、靈活的藥物釋放模式，能夠被設計為針對特定組織或器官進行靶向遞送，提高藥物的生物利用度，為藥物提供更好的穩定性等。

從全球範圍來看，抗精神分裂藥物領域曾出過不少銷售超10億美元的重磅炸彈，包括禮來的Zyprexa，BMS/大塚製藥的阿立呱唑、強生的利培酮、輝瑞的齊拉西酮。作為多巴胺D2和5-HT1A受體的部分激動劑，以及5-HT2A受體的拮抗劑，阿立呱唑能夠根據大腦內的多巴胺環境調節神經傳遞，從而穩定多巴胺神經系統。這種作用機制使得阿立呱唑在改善精神分裂症的陽性和陰性症狀方面表現優異，並且減少了傳統藥物可能導致的體重增加和運動障礙等不良反應。

值得一提的是，精神分裂症患者的預期壽命較一般人群縮短約15年，其中心血管疾病是導致這一現象的重要原因，阿立呱唑因其對心臟及代謝影響較小而在精神分裂症長期管理中獨樹一幟。阿立呱唑已在國內外多個指南中被推薦為精神分裂症治療的首選治療方案。

原研阿立呱唑由日本的大塚製藥（大塚製藥株式會社，Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.）開發，自2002年首次以口服片劑推出以來銷售額不斷攀升，2014年達到了84.22億美元的全球銷售峰值，可謂是抗精神病領域的“藥王”級別。期間，大塚製藥推出了阿立呱唑的口崩片劑和口服溶液。2013年，大塚製藥與丹麥靈北製藥聯合開發的每月注射一次的阿立呱唑（微晶）長效製劑獲美國FDA批准上市。大塚製藥的注射用阿立呱唑（注射劑）在中國上市藥品專利資訊登記平臺連結的專利有2件：200480030814.4（化學藥品含活性成分的藥物組合和化學藥品醫藥用途專利；專利名稱為控釋無菌阿立呱唑注射劑和方法；屆滿日為2024-10-18、已屆滿終止失效）和201510571923.7（化學藥品含活性成分的藥物組合專利；專利名稱為以阿立呱唑作為有效成分的塊狀組合物；屆滿日為2032-01-17、專利權維持、到目前為止本專利還未經歷過無效）。

一系列的劑型改良固然延長了藥品的生命週期，但這背後更為重要的是解決臨床應用的真實痛點。精神類疾病的一個特殊性在於，部分患者認知功能受損，頻繁給藥可能引起患者抵觸情緒、漏服、藏藥、甚至攻擊性行為，影響了患者的治療依從性。另一方面，普通口服片劑血藥濃度波動大，且存在明顯的峰穀現象，也影響了藥物的治療效果。隨之而來的治療中斷、疾病復發、住院率上升等更是直接增加了醫療成本。於是長效注射製劑成為了精神類疾病治療的重要選擇，其在降低患者的住院率、預防疾病復發方面的優勢已有多項研究的支持。從長遠來看，長效注射製劑可通過減少住院次數和改善患者生活品質來提供更好的成本效益。

麗珠微球的阿麗唯^®（阿立呱唑微球）的獲批，將為國內精神分裂症患者帶來全新的治療選擇，推動提升患者用藥依從性，幫助改善疾病治療效果，同時這也意味著國產精神疾病長效治療藥物取得了里程碑式進展，國產創新阿立呱唑長效注射劑的空白被填補。

參考資料：

1. https://mp.weixin.qq.com/s/X_s9qaIz-DtpGOArfCyydg

2. https://static.cninfo.com.cn/finalpage/2025-05-10/1223511547.PDF

3. https://www.sohu.com/a/894356433_135869

by 智財研究部